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格隆汇3月24日丨四环医药(00460.HK)宣布，集团旗下非全资附属轩竹生物科技股份有限公司(”轩竹生物“)研发的XZP-KM501(注射用重组抗HER2结构域II和结构域IV双特异性抗体－MMAE偶联物)(”KM501“)，已获中国国家药监局批准开展用于HER2阳性中低表达等实体瘤治疗的临床试验。此次，轩竹生物的KM501获批开展临床试验标志着轩竹生物首个抗体偶联物(”ADC“)药物进入临床开发阶段。

KM501为轩竹生物自主研发的新型HER2/HER2双表位双特异性抗体ADC药物。是国内首个申请专利的双抗ADC。该抗体采用了共同轻链的模式，其次，采用了国际领先的具有自主知识产权的敲除岩藻糖的专利技术，同时又兼具曲妥珠单抗(抗HER2结构域IV)和帕妥珠单抗(抗HER2结构域II)靶点，可以同时靶向这两个不同的表位，形成更好的内吞效应，使靶向部位毒素积累量更高，使其在HER2低表达肿瘤中具有较强的抗肿瘤活性。

在多种肿瘤小鼠模型中，KM501与Enhertu(”DS-8201“)进行头对头实验，结果显示，KM501抑制肿瘤能力优于或非劣于DS-8201，具有Best-in-class潜力。

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，根据世界卫生组织WHO的最新数据，2020年，中国新增乳腺癌患者大约42万人，其中，约50%为HER2低表达，而目前全球仅DS-8201一款药物获批上市，治疗药物有限。DS-8201自上市后，全球销售额呈爆发式增长，2022年，DS-8201全球销售额高达12.6亿美元，较上一年约4.3亿美元的销售额来说，增长了近2倍。而KM501疗效有优于DS-8201的潜力，可预见KM501未来市场潜力巨大。